El estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción. Los efectos de casi todos los medicamentos son consecuencia de su interacción con componentes macromoleculares del organismo.
El término ________ o sitio de acción (“blanco”) de un fármaco indica la macromolécula o el complejo macromolecular en las células con los que interactúa el fármaco para provocar una respuesta celular. .
Los medicamentos generalmente modifican la rapidez o magnitud de una respuesta celular intrínseca, en vez de generar respuestas nuevas. Los receptores de medicamentos suelen estar situados en la superficie de las células, pero también pueden estarlo en compartimientos intracelulares específicos como el núcleo. Verdadero Falso.
Nivel molecular Comprende el estudio de las interacciones entre las moléculas de las drogas y las moléculas de los sistemas biológicos: receptores, enzimas, mecanismos de transporte y componentes moleculares del aparato genético Corresponde a las acciones evaluadas en organelas o componentes subcelulares: membrana celular, citosol, mitocondrias, microtúbulos, vesículas sinápticas, etc. Sustancia bioquímicas ligadas a la diana del fármaco, ejemplo (canal iónico, enzimas, proteína G) Efecto sobre el nivel tisular, como (electrogénesis, contracción, secreción, actividad metabólica y proliferación). .
Nivel subcelular Comprende el estudio de las interacciones entre las moléculas de las drogas y las moléculas de los sistemas biológicos: receptores, enzimas, mecanismos de transporte y componentes moleculares del aparato genético Corresponde a las acciones evaluadas en organelas o componentes subcelulares: membrana celular, citosol, mitocondrias, microtúbulos, vesículas sinápticas, etc. Sustancia bioquímicas ligadas a la diana del fármaco, ejemplo (canal iónico, enzimas, proteína G) Efecto sobre el nivel tisular, como (electrogénesis, contracción, secreción, actividad metabólica y proliferación). .
Nivel celular Comprende el estudio de las interacciones entre las moléculas de las drogas y las moléculas de los sistemas biológicos: receptores, enzimas, mecanismos de transporte y componentes moleculares del aparato genético Corresponde a las acciones evaluadas en organelas o componentes subcelulares: membrana celular, citosol, mitocondrias, microtúbulos, vesículas sinápticas, etc. Sustancia bioquímicas ligadas a la diana del fármaco, ejemplo (canal iónico, enzimas, proteína G) Efecto sobre el nivel tisular, como (electrogénesis, contracción, secreción, actividad metabólica y proliferación). .
Nivel tisular Comprende el estudio de las interacciones entre las moléculas de las drogas y las moléculas de los sistemas biológicos: receptores, enzimas, mecanismos de transporte y componentes moleculares del aparato genético Corresponde a las acciones evaluadas en organelas o componentes subcelulares: membrana celular, citosol, mitocondrias, microtúbulos, vesículas sinápticas, etc. Sustancia bioquímicas ligadas a la diana del fármaco, ejemplo (canal iónico, enzimas, proteína G) Efecto sobre el nivel tisular, como (electrogénesis, contracción, secreción, actividad metabólica y proliferación). .
Niveles de acción de los fármacos (Mencione cuales son en orden y separado con comas).
Las moléculas con que los fármacos son capaces de interactuar selectivamente, generándose como consecuencia de ello una modificación constante y específica en la función celular.
Ordene la frase correctamente: gran estructuras a de el celular se son localizados radicales encuentran veces naturaleza externas que en de las Los citoplasma lipídicos el en Receptores asociadas en en núcleo proteica, membranas hidrocarbonados, macromoleculares y las a número o células,.
El receptor presenta, por lo tanto, dos funciones fundamentales.
Requisitos básicos de un receptor farmacológico.
Principales mecanismos que el fármaco utiliza para tener efecto (son 3).
Receptores asociados a canales iónicos Son receptores que tienen un efecto rápido consisten en la apertura de un canal iónico el cual deja pasar un ion que comúnmente es el segundo mensajero, estos receptores tienen una relación directa sobre el efecto. son receptores que tienen su acción ligada a una proteína G. Numerosos ligandos endógenos ejercen su acción celular mediante la interacción con receptores de membrana que están asociados a diversos tipos de proteínas fijadoras de GTP, que se denominan proteínas G y median la acción entre el receptor y el sistema efector guanilato-ciclasa, tirosín-cinasa, tirosínfosfatasa y serín/treonín-cinasa. Utilizados por citosinas, interferones y factores de crecimiento. .
Receptores asociados a proteínas G: Son receptores que tienen un efecto rápido consisten en la apertura de un canal iónico el cual deja pasar un ion que comúnmente es el segundo mensajero, estos receptores tienen una relación directa sobre el efecto. son receptores que tienen su acción ligada a una proteína G. Numerosos ligandos endógenos ejercen su acción celular mediante la interacción con receptores de membrana que están asociados a diversos tipos de proteínas fijadoras de GTP, que se denominan proteínas G y median la acción entre el receptor y el sistema efector guanilato-ciclasa, tirosín-cinasa, tirosínfosfatasa y serín/treonín-cinasa. Utilizados por citosinas, interferones y factores de crecimiento. .
Receptores que poseen actividad enzimática intrínseca Son receptores que tienen un efecto rápido consisten en la apertura de un canal iónico el cual deja pasar un ion que comúnmente es el segundo mensajero, estos receptores tienen una relación directa sobre el efecto. son receptores que tienen su acción ligada a una proteína G. Numerosos ligandos endógenos ejercen su acción celular mediante la interacción con receptores de membrana que están asociados a diversos tipos de proteínas fijadoras de GTP, que se denominan proteínas G y median la acción entre el receptor y el sistema efector guanilato-ciclasa, tirosín-cinasa, tirosínfosfatasa y serín/treonín-cinasa. Utilizados por citosinas, interferones y factores de crecimiento. .
son una familia de proteínas que pueden ser monoméricas o heterotriméricas. Estas son capaces de unirse a nucleótidos de guanina.
Afinidad A R AR k1 y k2 .
Capacidad de un fármaco para activar a un receptor y generar respuesta.
La actividad intrínseca permite clasificar los fármacos según el valor que posean. Agonistas puros: Agonistas parciales: Antagonismo competitivo Antagonista no competitivo Antagonismo Fisiológico.
5 medicamentos agonistas y 5 antagonistas: agonista antagonista.
moléculas grandes y complejas que cumplen muchas funciones importantes en el cuerpo. Son vitales para la mayoría de los trabajos que realizan las células y son necesarias para mantener la estructura, función y regulación de los tejidos y órganos del cuerpo.
es un catalizador biológico. Es una proteína que acelera la velocidad de una reacción química específica en la célula. .
molécula orgánica que contiene un grupo amino (-NH2) y un grupo carboxilo (-COOH), generalmente unidos al mismo átomo de carbono, llamado carbono alfa.
Es el incremento de respuesta de una célula a la acción de un ligando como resultado de la falta temporal de acción de dicho ligando sobre la célula. Es un fenómeno fisiológico que se produce con frecuencia cuando se desnerva una vía nerviosa o cuando se bloquea un receptor con fármacos de carácter antagonista, o cuando se depleciona el neurotransmisor de una vía nerviosa Hipersencibilidad Desensibilización de Receptores Regulación de los Receptores segundos mensajeros.
Es la pérdida de respuesta de una célula a la acción de un ligando, como resultado de la acción de este ligando sobre la célula. La desensibilización es un componente importante de la capacidad homeostática en los procesos de activación celular y tiene evidentes consecuencias de carácter fisiológico y patológico. La desensibilización determina que la célula quede protegida frente a la estimulación excesiva o prolongada. Hipersencibilidad Desensibilización de Receptores Regulación de los Receptores segundos mensajeros.
Los mecanismos de transducción de señales son sistemas de coordinación de las funciones de los organismos pluricelulares mediante comunicación. Hipersencibilidad Desensibilización de Receptores Regulación de los Receptores segundos mensajeros.
La transmisión de señales se lleva a cabo en el organismo mediante: Mensajeros extracelulares Mensajeros intracelulares .
Toda la comunicación es llevada a cabo mediante un sistema de transducción de señales el cual consiste en 4 componentes principales.
es una molécula que actúa directamente sobre una segunda provocando una modificación en el comportamiento de ésta, ya sea por activación, en cuyo caso se denomina agonista, o por represión, en ese supuesto caso se llama inhibidor o antagonista.
Los principales sistemas efectores son: los sistemas de la adenilatociclasa la fosfolipasa C-p la fosfolipasa A2 la fosfolipasa D la fosfodiesterasa .
Ciencia que estudia la influencia de las propiedades químicas y físicas de la formulación de un medicamento sobre la acción y el destino del mismo en el organismo.
el punto en que la fuerza química de arrastre de un ión se equilibra exactamente con la fuerza eléctrica de arrastre de ese ión se denomina .
Facilitan el movimiento de pequeñas moléculas (iones, aminoácidos y azúcares, etc.), pero, a diferencia de las proteínas canales, presentan una estequiometría fija para el soluto, es decir, solo pueden fijar una o unas pocas moléculas al mismo tiempo en cada ciclo de transporte Proteínas transportadoras unitransportadores transportadores activos primarios transportadores activos secundarios.
proteínas implicadas en la translocación unidireccional del sustrato (glucosa, aminoácidos y urea) a favor de sus gradientes de concentración y se denominan Proteínas transportadoras unitransportadores transportadores activos primarios transportadores activos secundarios.
cuando el sustrato cruza la membrana biológica en contra de su gradiente de concentración gracias a su interacción con un transportador, hablamos de Proteínas transportadoras unitransportadores transportadores activos antitransportadores.
son dependientes de la hidrólisis de ATP e incluyen a los miembros de dos familias: la familia de bombas iónicas o ATPasas, y la familia de transportadores ABC transportadores activos primarios unitransportadores transportadores activos secundarios cotransportadores.
transportan solutos de forma acoplada al transporte del ión a favor de su gradiente transportadores activos primarios unitransportadores transportadores activos secundarios cotransportadores.
el ión responsable de la fuerza impulsora y el sustrato son transportados en direcciones opuestas transportadores activos primarios cotransportadores transportadores activos secundarios antitransportadores.
el ión y el sustrato son transportados en la misma dirección. transportadores activos primarios cotransportadores transportadores activos secundarios antitransportadores.
Enfermedades que causen alteraciones a nivel de receptores (unas 5).
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