Capítulo 49

Fármacos antivirales de primera generación, tenían poca especificidad (es decir, inhibían el DNA de la célula hospedadora, así como el DNA viral) que los volvía demasiado tóxicos para el uso sistémico. Sin embargo, ambos fármacos son efectivos cuando se usan de forma tópica para el tratamiento de la queratitis por herpes. Trifluorotimidina. 5-yododesoxiuridina. Valaciclovir. Aciclovir.

Los medicamentos antivirales comparten la propiedad común de ser virustáticos; sólo son activos contra los virus latentes y no afectan los virus replicantes. Verdadero. Falso.

Seleccione los fármacos para tratar el virus del herpes simple y el virus de la varicela-zóster. Aciclovir y valaciclovir. Famciclovir y penciclovir. Docosanol y trifluridina. Cidofovir y valganciclovir.

Derivado acíclico de la guanosina con actividad clínica contra el HSV-1, HSV-2 y VZV. Requiere tres pasos de fosforilación para su activación. Por lo general es bien tolerado, aunque puede causar náuseas, diarrea y cefalea. Se recomienda iniciar la terapia supresora con este fármaco en la semana 36 de gestación en mujeres embarazadas con herpes genital recurrente activo. Aciclovir. Valaciclovir. Famciclovir.

Único de los tres fármacos antiherpes que está disponible para uso intravenoso en. Por vía intravenosa es el tratamiento de elección para la encefalitis simple por herpes, para la infección por HSV neonatal, y para las infecciones graves por HSV o VZV. Aciclovir. Valaciclovir. Famciclovir.

Es el éster L-valil del aciclovir. Se convierte rápidamente en aciclovir después de la administración oral, dando como resultado valores séricos de tres a cinco veces mayores. Es bien tolerado, aunque puede causar náuseas, cefalea, vómito o erupción cutánea. En dosis altas se ha informado de confusión, alucinaciones y convulsiones. Valganciclovir. Valaciclovir. Famciclovir.

El trifosfato de aciclovir inhibe la síntesis de DNA viral por dos mecanismos: la competencia con el deoxiGTP por la polimerasa DNA viral, lo que resulta en la unión a la plantilla de DNA como un complejo irreversible, y la terminación de la cadena tras la incorporación en el DNA viral. Verdadero. Falso.

Es el profármaco del éster de diacetilo del 6-desoxipenciclovir, análogo de la guanosina acíclica. Después de la administración oral, se desacetila con rapidez y se oxida con el metabolismo de primer paso a penciclovir. Es activo in vitro contra HSV-1, HSV-2, VZV, EBV y HBV. Es bien tolerado, aunque puede causar cefalea, náuseas o diarrea. Aciclovir. Valaciclovir. Famciclovir.

Metabolito activo del famciclovir, está disponible para uso tópico. La crema abrevió la duración media del herpes labial recurrente en aproximadamente 17 horas, cuando se aplicó dentro de la hora de inicio de los síntomas prodrómicos y se continuó cada 2 horas durante las horas de vigilia, durante cuatro días. Penciclovir. Docosanol. Trifluridina.

Alcohol alifático saturado de 22 carbonos que inhibe la fusión entre la membrana plasmática de la célula hospedadora y la envoltura de HSV, y evita así la entrada viral en las células y la replicación viral posterior, el tiempo medio de cicatrización se acortó en 18 horas. Penciclovir. Docosanol. Trifluridina.

Nucleósido fluorado de pirimidina que inhibe la síntesis del DNA viral en HSV-1, HSV-2, CMV, vaccinia y algunos adenovirus. La aplicación de una solución al 1% es eficaz para tratar la queratoconjuntivitis y la queratitis epitelial recurrente debida a HSV-1 o HSV-2. Penciclovir. Docosanol. Trifluridina.

Seleccione los fármacos para tratar las infecciones por citomegalovirus. Ganciclovir y valganciclovir. Foscarnet y cidofovir. Letermovir. Famciclovir.

Análogo acíclico de la guanosina que requiere activación por trifosforilación antes de inhibir la DNA polimerasa viral. La fosforilación inicial es catalizada por el virus especificado de la proteína cinasa fosfotransferasa UL97 en las células infectadas por CMV. Tiene actividad in vitro contra CMV, HSV, VZV, EBV, HHV-6 y HHV-8. Ganciclovir. Valganciclovir. Foscarnet.

El gel de este fármaco está disponible para el tratamiento de la queratitis herpética aguda. Por vía intravenosa retrasa la progresión de la retinitis por CMV en pacientes inmunocomprometidos, también se usa para tratar la colitis por CMV, la esofagitis y la neumonitis. Ganciclovir. Valganciclovir. Foscarnet.

El efecto adverso más frecuente del tratamiento con este fármaco intravenoso es la mielosupresión, que puede ser limitante de la dosis. Otros posibles efectos adversos son náuseas, diarrea, fiebre, erupción cutánea, cefalea, insomnio y neuropatía periférica, confusión, convulsiones, trastornos psiquiátricos. Ganciclovir. Valganciclovir. Foscarnet.

Es un éster L-valil profármaco del ganciclovir. Después de la administración oral, ambos diastereómeros se hidrolizan a ganciclovir. Se debe tomar con alimentos y es tan eficaz en el tratamiento de la retinitis por CMV, y también está indicado para la prevención de la enfermedad por CMV en receptores de trasplante de órgano sólido de alto riesgo y de trasplante de médula ósea. Ganciclovir. Valganciclovir. Foscarnet.

En pacientes con sida, la terapia dual con estos fármacos es más efectiva para retrasar la progresión de la retinitis que cualquier fármaco por si solo. Mencione cuales son: Ganciclovir. Foscarnet. Letermovir.

Análogo inorgánico del pirofosfato, que inhibe el herpesvirus DNA polimerasa, la RNA polimerasa y la HIV transcriptasa inversa directamente, sin requerir la activación por fosforilación. Tiene actividad contra HSV, VZV, CMV, EBV, HHV 6 y 8, HIV-1 y HIV-2. Se han informado náuseas, vómito, anemia, aumento de las enzimas hepáticas y fatiga. Ganciclovir. Valganciclovir. Foscarnet.

Disponible sólo en formulación intravenosa. Eficaz en el tratamiento de la enfermedad de órgano terminal por CMV (es decir, retinitis, colitis y esofagitis), incluida la enfermedad resistente al ganciclovir; también es efectivo contra las infecciones por HSV y VZV resistentes al aciclovir y hay disminución en la incidencia del sarcoma de Kaposi. Ganciclovir. Valganciclovir. Foscarnet.

Los posibles efectos adversos incluyen insuficiencia renal, hipo o hipercalcemia, hipo o hiperfosfatemia, hipopotasemia e hipomagnesemia. La precarga de solución salina ayuda a prevenir la nefrotoxicidad. Las ulceraciones genitales asociadas con este fármaco pueden deberse a los altos niveles de fármaco ionizado en la orina. Ganciclovir. Valganciclovir. Foscarnet.

Análogo acíclico del nucleótido de citosina, actúa como un inhibidor potente y como un sustrato alternativo para la DNA polimerasa viral, al inhibir de forma competitiva la síntesis de DNA e incorporarse a la cadena del DNA viral. Cidofovir. Letermovir. Brincidofovir.

Por vía intravenosa es eficaz para el tratamiento de la retinitis por CMV, y se usa experimentalmente para tratar infecciones por adenovirus, virus del papiloma humano, poliomavirus BK, vaccinia e infecciones por poxvirus. Por vía intravenosa se debe administrar con dosis altas de probenecid. Cidofovir. Letermovir. Brincidofovir.

El efecto adverso primario del fármaco intravenoso es una nefrotoxicidad tubular proximal dependiente de la dosis, que se puede reducir con la prehidratación salina normal. Quizá aparezcan proteinuria, azotemia, acidosis metabólica y síndrome de Fanconi, uveítis, hipotonía ocular y neutropenia. Cidofovir. Letermovir. Brincidofovir.

Inhibe el complejo DNA-terminasa necesario para el empaquetamiento y procesamiento y, por tanto, la replicación. La actividad antiviral es altamente específica para el CMV y en la actualidad es la molécula más activa contra éste, con actividad conservada contra las muestras aisladas de CMV que son resistentes a otros fármacos antivirales. Cidofovir. Letermovir. Brincidofovir.

Nucleósido con actividad contra HSV, CMV, adenovirus, virus BK, ebolavirus y poxvirus. Como profármaco lipofílico del cidofovir, su mecanismo de acción es similar. Hay menos nefrotoxicidad, aunque la toxicidad del tubo digestivo limita su uso. En la actualidad se encuentra en evaluación para el tratamiento de la viruela y la adenoviremia. Brincidofovir. Maribavir. Valomaciclovir.

Tiene actividad específica contra las muestras aisladas de CMV mediante la inhibición de la enzima proteína cinasa UL97, incluidas las cepas resistentes, y se evalúa para el tratamiento de la infección por CMV resistente. Amenamevir. Maribavir. Pritelivir.

La influenza B, la única cepa que causa pandemias, se clasifica en subtipos 16 H (hemaglutinina) y 9 N (neuraminidasa). Hay tres inhibidores de la neuraminidasa (oseltamivir oral, zanamivir inhalado y peramivir IV) y dos adamantanos (amantadina y rimantadina). Verdadero. Falso.

Inhibidor de la endonucleasa dependiente de cap que interfiere con la transcripción del RNA viral y bloquea la replicación del virus. El fármaco tiene actividad tanto contra la influenza A como contra la B. Debido a su larga vida media de 80 horas, se administra por vía oral como tratamiento de dosis única. Baloxavir marboxil. Oseltamivir. Zanamivir.

Profármaco administrado por vía oral que se activa por las esterasas hepáticas y se distribuye ampliamente en todo el cuerpo. Los posibles efectos adversos incluyen náuseas, vómito y cefalea. También se han notificado fatiga y diarrea. El exantema es poco frecuente. Se han reportado eventos neuropsiquiátricos (autolesión o delirio). Baloxavir marboxil. Oseltamivir. Zanamivir.

Se administra directamente en el tracto respiratorio a través de inhalación, 10–20% llega a los pulmones, el resto se deposita en la orofaringe. Los efectos adversos potenciales incluyen tos, broncoespasmo (ocasionalmente grave), disminución reversible de la función pulmonar y molestias transitorias nasales y de garganta. Baloxavir marboxil. Oseltamivir. Zanamivir.

Los inhibidores de la neuraminidasa oseltamivir y zanamivir, análogos del ácido siálico, interfieren con la liberación de la progenie del virus de la influenza A y B de las células hospedadoras infectadas, lo que detiene la propagación de la infección dentro del tracto respiratorio. Verdadero. Falso.

Inhibidor de la neuraminidasa, análogo del ciclopentano, tiene actividad frente a los virus de la influenza A y B, y está aprobado como una única dosis intravenosa de 600 mg para el tratamiento de la influenza aguda no complicada en adultos. El principal efecto adverso potencial es la diarrea. Peramivir. Amantadina. Rimantadina.

Indique lo correcto acerca de la amantadina y rimantadina. La amantadina y su derivado α-metilo, rimantadina, son aminas tricíclicas de la familia adamantano que bloquean el canal de iones protón M2 de la partícula viral, e inhiben la eliminación del RNA viral dentro de las células hospedadoras infectadas, lo que evita su replicación. Son activos contra la gripe A y B. Los efectos adversos más frecuentes son gastrointestinales (náuseas, anorexia) y en el sistema nervioso central (nerviosismo, dificultad para concentrarse, insomnio, aturdimiento). Los efectos secundarios más graves (p. ej., cambios marcados en el comportamiento, delirio, alucinaciones, agitación y convulsiones).

Además de las infecciones por HBV y HCV, la inyección intralesional se puede usar para el tratamiento de las verrugas genitales. Interferones. Ribavirina. Palivizumab.

Además de la administración oral para infección por HCV en combinación con interferón alfa. Se administra en aerosol con nebulizador a niños y bebés con bronquiolitis por virus sincitial respiratorio grave, o neumonía, para reducir la gravedad y la duración de la enfermedad. Ribavirina. Imiquimod. Interferones.

Anticuerpo monoclonal humanizado dirigido contra un epítopo en el sitio del antígeno A, sobre la proteína F de superficie del RSV; está autorizado para la prevención de la infección por RSV en niños y bebés de alto riesgo, como prematuros y aquéllos con displasia broncopulmonar o enfermedad cardiaca congénita. Palivizumab. Imiquimod. Remdesivir.

Modificador de la respuesta inmunitaria que ha demostrado ser eficaz en el tratamiento tópico de las verrugas genitales y perianales externas (condiloma acuminado). También puede ser efectivo contra el molusco contagioso. Las reacciones cutáneas locales son el efecto adverso más frecuente. Palivizumab. Imiquimod. Remdesivir.

Inhibidor de la RNA polimerasa, está aprobado en Estados Unidos para uso intravenoso de emergencia en pacientes hospitalizados infectados con COVID-19 con enfermedad grave. Palivizumab. Imiquimod. Remdesivir.

Seleccione los fármacos antiinfluenza. Baloxavir marboxil. Oseltamivir y zanamivir. Peramivir. Amantadina y rimantadina.

Fármaco antiviral dirigido al hospedador, con actividad contra la influenza y la gripe, que actúa al eliminar el ácido siálico receptor del virus de las estructuras de glucanos adyacentes. DAS181. Octanoato de laninamivir. Zanamivir.

Relacione lo siguiente respecto a los fármacos antiinfluenza. Inhibidores de la neuraminidasa. Adamantanos.

En aerosol en ocasiones propicia irritación conjuntival o bronquial, y el fármaco aerosolizado puede precipitarse en los lentes de contacto. Tiene actividad in vitro contra varios virus, incluidos Lassa, del oeste del Nilo, sarampión, influenza y parainfluenza. Ribavirina. Imiquimod. Interferones.