preguntas de fármacos

¿Qué se entiende por sitio activo?. La superficie de un receptor ocupado por un fármaco cuando se une a él. La porción de fármaco que se une al receptor. Los grupos funcionales que usa el fármaco para unirse al receptor. Los enlaces implicados en la unión fármaco-receptor.

¿Qué afirmación es falsa respecto a la habilidad catalítica de un enzima?. Un enzima proporciona una superficie reactiva y entorno para que la reacción tenga lugar. Un enzima se une a los sustratos de forma óptima para alcanzar el estado de transición. Un enzima permite que la reacción vaya por un estado de transición menos estable del que sucedería en una reacción normal. Un enzima puede debilitar los enlaces en los sustratos cuando se une a ellos.

¿Qué no es cierto en las siguientes afirmaciones?. Un sitio activo suele ser una hendidura molecular en la superficie de un enzima. Un sitio activo suele ser hidrofílico. Los sustratos se fijan al sitio activo a través de grupos funcionales presentes en éste. Un sitio activo contiene aminoácidos que son importantes para la reacción catalítica.

¿Qué describe mejor un centro alostérico?. Es un lugar que contiene aminoácidos con cadenas laterales alifáticas. Es un lugar que puede enlazarse con una variedad de moléculas con estructuras diferentes. Es un lugar, separado del sitio activo, que afecta a la actividad de un enzima cuando lo ocupa un ligando. Indica un sitio activo que ha sufrido una fijación inducida.

¿Qué no es correcto respecto a una reacción biocatalítica?. Un enzima proporciona un entorno hidrofílico para que la reacción tenga lugar. Un enzima se une a los sustratos y los posiciona para que puedan alcanzar el estado de transición. Un enzima permite que la reacción ocurra a través de un estado de transición más estable que el que ocurriría en una reacción no catalizada. Un enzima puede debilitar los enlaces del sustrato cuando se une a éste.

¿Cuál de las siguientes técnicas no es, en sentido estricto, un proceso biotecnológico?. Recombinación de ADN. Proteómica. Síntesis combinatorial. Anticuerpos monoclonales.

¿Qué término describe a un fármaco que se une por el sitio activo inhibiendo al enzima, y la inhibición disminuye cuando se incrementa la concentración del sustrato?. Inhibidor alostérico. Inhibidor irreversible. Inhibidor reversible. Sustrato suicida.

Algunos fármacos se denominan “análogos del estado de transición”; ¿qué no es cierto sobre ellos?. Imitan el estado de transición de una reacción catalizada por el enzima. Reaccionan de forma irreversible con el enzima. Se enlazan más fuertemente al enzima de lo que haría el sustrato o producto. Necesitan la presencia de un grupo funcional estable para imitar el grupo funcional del estado de transición.

¿Qué no es cierto de los llamados “sustratos suicidas”? Ponga un ejemplo. Se activan por un mecanismo catalizado por el enzima. Reaccionan de forma irreversible con el enzima. Forman un enlace covalente con el enzima, una vez que se activan al aproximarse al sitio activo. Se auto-destruyen como resultado de la reacción catalizada por el enzima.

¿Qué tipo de inhibidores son los más usados para uso clínico?. Reversibles. Irreversibles. Sustratos suicidas. Inhibidores de estados de transición.

¿Qué tipo de fármacos es un inhibidor irreversible?. Sulfamidas. Cefalosporinas. Estatinas. Inhibidores de proteasa.

¿Qué compuesto no se aisla de un producto natural?. Quinina. Morfina. Isoniazida. Artemisina.

¿Cuál de las propiedades siguientes no es un parámetro farmacocinético?. Biodisponibilidad oral. Refractividad molar. Volumen de distribución. Fracción de fármaco enlazado a proteínas.

¿Qué no es cierto del prontosil, la primera sulfamida usada con fines terapéuticos?. Es un agente bacteriostático. Inhibe la producción de folato en microorganismos. Es un prófármaco que se activa in vivo mediante una reacción de hidrólisis. Es un profármaco que se activa in vivo mediante una reacción de reducción.

¿Qué no sería cierto de una medicina empleada como extracto de plantas?. Puede contener varios principios activos que juntos pueden tener un efecto terapéutico. No tiene efectos secundarios a diferencia de las medicinas sintéticas. Es más difícil una sobredosis de un principio existente en el extracto herbáceo que si se emplease en forma pura. Algunos compuestos presentes en el extracto pueden potenciar el efecto del principio activo.

¿Qué propiedad no se utiliza como medida de la actividad enzimática?. CE50. Ki. CI50. Log P.

¿Qué característica sería indeseable para la actividad oral de un fármaco?. Estabilidad frente a enzimas digestivos. Susceptibilidad a enzimas metabólicos. Estabilidad a los ácidos del estómago. Solubilidad en entornos acuosos y lipófilos.

¿Cuál de las siguientes es una regla de Lipinski?. Peso molecular igual a 500. No más de 5 grupos aceptores de hidrógeno. No más de 10 grupos dadores de hidrógeno. Un valor calculado de log P inferior a 5.

Algunos fármacos administrados por via oral no obedecen la regla de los 5. Por ejemplo tienen un PM > 500 y son activos por vía oral. ¿Qué mecanismo podría explicar su actividad?. Transporte por proteínas transportadoras. Paso a través de los poros entre las células del tracto intestinal. Pinocitosis. Transporte por canales iónicos.

¿Qué tipo de infección podría tratarse con un agente antibacteriano muy polar?. Infección cerebral. Infección renal. Infección intestinal. Infección pulmonar.

¿Qué debe establecerse antes de comenzar la búsqueda de un compuesto modelo?. El farmacóforo. Relaciones estructura-actividad. Un bioensayo. Una patente.

¿Cómo se denominan los ensayos en los que se prueban compuestos que guardan una similitud estructural con otros compuestos que poseen una baja actividad biológica?. Aleatorios. No aleatorios. Aproximación SOSA. Ensayo me-too.

¿Qué término se usa para ensayos in vitro de un gran número de compuestos usando células genéticamente modificadas?. Ensayos robóticos. High-throughput screening. Multi-screening. Random screening.

Un análisis de Hansch se lleva a cabo para relacionar la actividad biológica con valores de s y p. ¿Qué sustituyentes serían los mejores para realizar este estudio?. Que todos tengan un valor positivo de s y negativo de p. Que los valores de s y p estén relacionados, por ejemplo que si se incrementa el primero lo haga el segundo también. Que todos tengan un valor similar de p. Que pertenezcan a cuadrantes diferentes de un gráfico de Craig.

¿Qué no es cierto respecto del método de Free-Wilson?. La actividad biológica de una estructura modelo se compara con otras análogas que posean diferentes sustituyentes. La contribución de cada sustituyente puede tomar indistintamente valores de 0 y 1. La actividad biológica es función de la presencia o ausencia de ciertos sustituyentes en la estructura. La actividad global de las estructuras estudiadas se representa por una constante.

Si quisieran prepararse bioisósteros de un compuesto por variación de sustituyentes, se podría considerar como opción más conveniente, que dichos grupos tuvieran: Tamaños o volúmenes atómicos parecidos. Parámetros físico-químicos, como los de Hammett o Hansch, similares. Solubilidades parecidas, bien en medios apolares o polares. Distribuciones electrónicas iguales o parecidas (ej: grupos isoelectrónicos).

¿Qué término describe a un fármaco que provoca sobre un receptor el mismo efecto que el mensajero químico endógeno?. Agonista. Antagonista. Agonista parcial. Agonista inverso.

¿Qué término describe a un fármaco que se une a un receptor, falla para activarlo e inhibe la unión con el sustrato endógeno?. Agonista. Antagonista. Agonista parcial. Agonista inverso.

¿Qué término describe a un fármaco que se une a un receptor, falla para activarlo y provoca una disminución en la respuesta biológica inherente del receptor?. Agonista. Antagonista. Agonista parcial. Agonista inverso.

¿Cuál de los siguientes requisitos no es crucial para que un fármaco actúe como agonista?. Presencia de grupos funcionales. Estabilidad metabólica. Un farmacóforo. El tamaño.

¿Qué no sería cierto respecto a la estructura de la acetilcolina, mostrada en la cuestión anterior?. Los metilo del grupo amonio pueden establecer interacciones de van der Waals con el receptor. Este neurotransmisor puede establecer interacciones dipolo-dipolo, ión-dipolo, y enlace de hidrógeno con el receptor. Posee tres átomos aceptores de hidrógeno. No posee átomos dadores de hidrógeno.

¿Cómo se denominan las moléculas que son capaces de unirse a distintas regiones de un sitio activo?. Isómeros. Isótopos. Epítopos. Epímeros.

Un agonista contiene un grupo alcohol, una amina y un anillo aromático, todos ellos uniéndose al sitio activo. ¿Qué modificación es más probable que lo transforme en un antagonista?. Convertir el alcohol en un éter metílico. Añadir un anillo aromático adicional. Sintetizar un derivado que no tenga el anillo aromático. Convertir la amina en amida.

¿Qué tipo de interacciones intermoleculares son posibles para un grupo hidroxilo (OH)?. Sólo enlace de hidrógeno. Sólo interacciones de van der Waals. Sólo enlace iónico. Tanto enlace de hidrógeno como enlace iónico.

¿Qué tipo de interacciones intermoleculares son posibles para una amina primaria (R-NH2)?. Sólo enlace de hidrógeno. Sólo interacciones de van der Waals. Sólo enlace iónico. Tanto enlace de hidrógeno como enlace iónico.

¿Qué tipo de interacciones intermoleculares son posibles para un fragmento de amida secundaria?. Sólo enlace de hidrógeno. Sólo interacciones de van der Waals. Sólo enlace iónico. Tanto enlace de hidrógeno como enlace iónico.

¿Cuál de los siguientes enunciados es cierto en relación con un enlace o fragmento de éter?. Sólo puede participar en enlace de hidrógeno como dador de H. Sólo puede participar en enlace de hidrógeno como aceptor de H. Puede participar en enlace de hidrógeno tanto como dador y aceptor de H. No puede participar en un enlace de hidrógeno.

¿Cuál de los siguientes enunciados es cierto en relación con un enlace o fragmento de alqueno?. Sólo puede participar en enlace de hidrógeno como dador de H. Sólo puede participar en enlace de hidrógeno como aceptor de H. Puede participar en enlace de hidrógeno tanto como dador y aceptor de H. No puede participar en un enlace de hidrógeno.

¿Cuál de los siguientes enunciados es cierto en relación con un enlace de amida secundaria?. Sólo puede participar en enlace de hidrógeno como dador de H. Sólo puede participar en enlace de hidrógeno como aceptor de H. Puede participar en enlace de hidrógeno tanto como dador y aceptor de H. No puede participar en un enlace de hidrógeno.

¿Cuál de las siguientes estrategias incrementará la polaridad y solubilidad acuosa de un fármaco?. Eliminar grupos funcionales polares. Añadir grupos alquílicos adicionales. Sustituir un anillo aromático por un anillo heterocíclico nitrogenado. Sustituir un grupo alquilo por otro alquílico de mayor tamaño.

¿Qué grupo será el dador más fuerte de enlace de hidrógeno?. R-OH (alcohol). R-NH2 (amina). Ar-NH2 (fenol). R-NH3+ (ión amonio).

¿Qué grupo funcional participará mejor en una interacción dipolo-dipolo?. Anillo aromático. Cetona. Alcohol. Alqueno.

¿Qué requisito debe cumplir una sustancia empleada como placebo en una fase clínica?. Debe ser una preparación sin efecto fisiológico para verificar si los efectos de un fármaco son reales. El paciente no debe saber si está tomando el fármaco o el placebo. El placebo debe tener un aspecto similar (color, sabor, forma) al del fármaco y administrarse de la misma forma. Deben cumplirse todos los requisitos anteriores.

El tioconazol es un agente antifúngico hidrofóbico que se usa por via tópica, mientras que el fluconazol es un fármaco polar que se administra oralmente. ¿Cuál de las afirmaciones siguientes es correcta?. Los anillos heterocíclicos del fluconazol contienen más nitrógenos y el fármaco es menos polar. El incremento de la polaridad disminuye la solubilidad acuosa. Los átomos de fluor en el fluconazol incrementan la solubilidad acuosa. El grupo hidroxilo en el fluconazol incrementa la polaridad.

El Losartan es un agente anti-hipertensivo que se desarrolló a partir de un compuesto modelo previo donde el anillo de tetrazol era un grupo ácido carboxílico (CO2H). Como en el problema anterior, verifique si el Losartan cumple las reglas de Lipinski y Veber, sabiendo que cLogP (valor calculado) = 4,01 y su pKa = 5,5. Indique además cuál de las afirmaciones siguientes es incorrecta: el anillo de tetrazol representa un bioisóstero. el anillo de tetrazol imita al ácido carboxílico al presentar una estructura planar. el anillo de tetrazol imita al ácido carboxílico por ser ácido. el anillo de tetrazol es más polar que un ácido carboxílico.

La lidocaína tiene un efecto anestésico local más prolongado que la procaina. ¿Qué enunciado podría ser el más dudoso de ser cierto?. La lidocaína es más estable a la hidrólisis. Los grupos metilo en la lidocaína son importantes para su estabilidad. El grupo amida en la lidocaína es importante para su estabilidad. El grupo NH2 en la procaina hace que sea menos estable que la lidocaína.

¿Qué no es cierto acerca del uso de ésteres como profármacos?. Los ésteres se absorben más fácilmente desde el intestino que el fármaco precursor si éste es muy polar. Los ésteres son más susceptibles de hidrólisis si el alcohol en el fármaco precursor posee un sustituyente electro-donador. Los ésteres pueden usarse para enmascarar un grupo polar como un alcohol, fenol o ácido carboxílico. Es preferible su uso cuando la hidrólisis del éster deja como grupo saliente una biomolécula, como por ejemplo un aminoácido.

Los grupos fosfatos pueden usarse en la preparación de profármacos. ¿Cuál de las afirmaciones siguientes es cierta?. Los ésteres de fosfato son más polares que el fármaco de partida. Los ésteres de fosfato son menos solubles en agua que el fármaco de partida. Los ésteres de fosfato podrán atravesar mejor la membrana celular que el fármaco precursor. Los ésteres de fosfato son resistentes al metabolismo.

Señale que no es correcto de un fármaco quiral: Presenta uno o más carbonos asimétricos (carbonos quirales) o ausencia de elementos de simetría molecular que permiten la existencia de 2 o más enantiómeros o estereoisómeros. A menudo, un enantiómero es más activo que el otro. Deben administrarse como mezclas racémicas o mezclas de isómeros, porque no pueden separarse fácilmente al tener las mismas propiedades físicas. A menudo, las enzimas metabólicas inducen la racemización cuando se administra un enantiómero puro.

El ibuprofeno es un antiinflamatorio que se administra en forma racémica. ¿Qué enunciado sería el más aplicable para este fármaco?. Un enantiómero es fisiológicamente activo, mientras que el otro es tóxico. Los dos enantiómeros son activos y presentan una potencia similar. Uno de los enantiómeros es activo y el otro no, pero este último termina convirtiéndose en el primero. Ambos enantiómeros son activos, pero actúan por mecanismos diferentes.

El cloranfenicol es un antibiótico de amplio espectro frente a numerosas bacterias. A la vista de su estructura molecular, ¿qué no es cierto de esta sustancia?. Es un fármaco quiral que posee dos carbonos asimétricos. Su fórmula molecular es C11H12Cl2N2O5. Será posible preparar un profármaco que contenga un grupo éster. Posee 4 grupos dadores de hidrógeno y 5 enlaces rotables.

¿Cuál de los siguientes conceptos es más apropiado para la insulina?. Es un anticuerpo monoclonal. Es un inhibidor enzimático. Es un biofármaco. Es un factor de crecimiento.

La diacetilmorfina es un fármaco sintético, cuyo uso terapeutico es: Antiinflamatorio. Antimalarico. Antihipertensivo. Analgésico.

Un inhibidor alostérico es aquél que: Se une al receptor por el sitio activo, pero provoca un efecto opuesto al del ligando endógeno. Se une al receptor por el sitio activo y provoca un efecto menor que el ligando endógeno. Se une al receptor por un lugar distinto del sitio activo y altera la respuesta del receptor. Se une por el sitio activo y anula la respuesta del ligando endógeno.

¿Qué definición se adapta mejor a la búsqueda de modelos mediante el modelo SOSA?. Modificación estructural de compuestos bioactivos de origen natural. Modificación de moléculas con bioactividad y toxicidad conocida, explotando sus efectos secundarios. Modificación de moléculas bioactivas y su aplicación en nuevas dianas terapeuticas. Aplicación terapeutica de compuestos modelo en base a observaciones clínicas.

El receptor nicotínico de acetilcolina es un canal iónico de membrana, ¿qué acción debe ejercer un agonista de acetilcolina cuando se una al receptor?. Bloqueará el canal iónico, impidiendo la entrada de iones a la célula. Activará al receptor, abriendo el canal y permitiendo la entrada de los iones. Provocará una respuesta biológica diferente a la causada por acetilcolina. Abrirá o bloqueará el canal iónico dependiendo de su tamaño molecular.

Una fase clínica está caracterizada esencialmente por: Ensayos metabólicos in vivo. Ensayos con mamíferos. Ensayos con voluntarios humanos. Comercialización del fármaco para uso clínico.

En general, un derivado homólogo de un compuesto cabeza de serie ("lead"),. Incrementa la polaridad de la molécula. Incrementa la lipofilia de la molécula. Incrementa las interacciones por puentes de hidrógeno. Disminuye las interacciones de van der Waals.

¿Qué no sería cierto de una modificación isostérica?. El isóstero puede poseer propiedades farmacocinéticas diferentes a las del compuesto inicial. El isóstero puede metabolizarse por una ruta diferente. El isóstero puede tener interacciones con el receptor distintas a las del compuesto no modificado. El isóstero puede unirse a un receptor biológico diferente.

Las "drogas sintéticas callejeras" suelen ser isósteros de compuestos como los opiáceos o las anfetaminas. Cin estas modificaciones, los narcotraficantes sin embargo, pueden incrementar todavía más la toxicidad del derivado sintético, porque: El compuesto será más soluble en agua. El compuesto se absorberá más fácilmente en los tejidos. El compuesto podría excretarse con dificultad y/o metabolizarse de forma diferente al modelo, originando metabolitos tóxicos. Se incrementará el tiempo de vida media de dicho compuesto.

En un estudio QSAR se obtuvo la siguiente ecuación: log (1/C)= 0,92 pix - 0,34 (pix)^2 + 3,18. Dados tres compuestos donde el sustituyente X es H (pix=0), CH3 (pix= 0,52) y CF3 (pix=1,16). El más potente es el compuesto con X= CF3. El más potente es el compuesto con X= H. El más potente no estaría en esas opciones, deberá tener un valor de pix> 1,16. El más potente debería representar un valor de pix<0.

Dada la siguiente ecuación estructura-actividad: log (1/C)= 1,18 sx `0,35 pix + 0,75, los sustituyentes que originarán mayor actividad biológica serán: Grupos con efectos electrónicos como electrodonadores. Grupos con efectos electrónicos como electroatrayectes. Grupos que posean una mayor hidrofobicidad. No es posible sacar una conclusión a partir de la ecuación.

Un grupo amonio (+NH3), como el que está presente en la acetilcolina, es: Un buen aceptor de hidrógeno. Un buen dador de hidrógeno. Un grupo que establece interacciones de van der Waals. Un grupo que establece interacciones dipolo-dipolo.

El cloranfenicol es un antibiótico de amplico espectro frente a numerosas bacterias. A la vista de su estructura molecular, ¿qué no es cierto de esta sustancia?. Es un fármaco quiral que posee dos carbonos asimétricos. Su fórmula molecular es C11H12Cl2N2O5. Será posible preparar un profármaco que contenga un grupo éster. Posee 4 grupos donadores de hidrógeno y 5 enlaces rotables.